Antihistamínicos anti-H1 en la urticaria crónica.

 En la revista FMC Vol 22 nº 7 Agosto 2015 revisan la urticaria aguda y crónicahttp://www.fmc.es/es/urticaria-aguda-cronica/articulo/90435451/#.VfBeTvSgtKU

Revisaremos el tto con anti-h1 en urticaria crónica.

 Son los fármacos indicados como primera elección en el tratamiento de la urticaria crónica. Los antihistamínicos se han utilizado para el manejo de la urticaria desde los años cincuenta. Se clasifican en fármacos anti-H1 antiguos o de primera generación y nuevos o de segunda generación.
Los antihistamínicos de primera generación son fármacos lipofílicos que atraviesan la barrera hematoencefálica, ejerciendo efectos anticolinérgicos y sedantes en el ámbito del sistema nervioso central de duración más prolongada (12 h) que sus efectos antipruriginosos (4-6 h). Los efectos secundarios incluyen sequedad de boca, visión borrosa, retención de orina y sedación importante hasta en el 20% de los pacientes, lo que limita la dosis. Además, pueden interaccionar con otros depresores del sistema nervioso central (alcohol, analgésicos, hipnóticos, sedantes…). Algunos anti-H1 de primera generación están disponibles para su administración parenteral intravenosa (dexclorfeniramina) o intramuscular (dexclorfeniramina, hidroxicina), siendo útiles cuando se precisa un inicio de acción rápida como en el tratamiento en urgencias.
Los antihistamínicos anti-H1 de segunda generación no tienen efecto anticolinérgico y son poco o nada sedantes, además de mantener un efecto antipruriginoso más prolongado, lo que permite una dosificación menos frecuente comparada con los de primera generación. No existe evidencia de que algunos sean más eficaces que otros en el tratamiento de la urticaria aguda, aunque cetirizina y levocetirizina podrían ser discretamente más eficaces en urticaria crónica. Los antihistamínicos anti-H1 de segunda generación solo están disponibles en formulación oral e incluyen entre otros :

• • Cetirizina: tiene un rápido inicio de acción y una moderada actividad sedante dosis-dependiente menor que los agentes de primera generación. La dosis estándar en adultos y niños mayores de 6 años es de 10 mg/día, en niños entre 2 y 5 años es de 5 mg/día y en niños entre 6 meses y 2 años es de 2,5 mg/día. En caso de insuficiencia renal o hepática se deberían reducir las dosis a la mitad.
  
• • Levocetirizina: es un enantiómero de la cetirizina de efectos similares con la mitad de dosis. La dosis recomendada en adultos y niños mayores de 12 años es de 5 mg/día, preferiblemente por la noche, y en niños entre 6 y 11 años es de 2,5 mg/día. Se debe hacer reducción de la dosis en caso de insuficiencia renal.
  
• • Loratadina: es un anti-H1 químicamente distinto de la cetirizina con mínimo efecto sedante a la dosis estándar de 10 mg/día en adultos y niños mayores de 6 años. En niños entre 2 y 5 años se recomienda una dosis estándar de 5 mg/día. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la misma dosis se administra en días alternos.
  
• • Desloratadina: es el principal metabolito activo de la loratadina, con efecto equivalente a la mitad de dosis. La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 12 años es de 5 mg/día, para niños entre 6 y 11 años es de 2,5 mg/día y para niños de 1 a 5 años es de 1,25 mg/día. La dosis de 1 mg/día está aprobada para su uso en niños entre 6 meses y 1 año.
  
• • Fexofenadina: es un fármaco con mínima capacidad sedante a la dosis recomendada de 180 mg/día en adultos y niños mayores de 12 años. En niños entre 2 y 11 años se recomienda administrar 30 mg/12 h, y 15 mg/12 h en niños entre 6 meses y 2 años. En pacientes con insuficiencia renal se debe reducir la dosis a la mitad. Se absorbe mejor al administrarlo sin comida y específicamente sin fruta.
  
• • Otros: recientemente se han añadido al arsenal terapéutico otros anti-H1 como azelastatina, ebastina, mizolastina, rupatadina o bilastina, de los cuales solo bilastina y rupatadina han sido testados en detalle en la urticaria.
  
  En mujeres embarazadas existen estudios sobre la seguridad del uso de loratadina y cetirizina a sus dosis habituales. Otra opción es usar el antihistamínico de primera generación dexclorfeniramina a dosis de 2-6 mg cada 6-8 h.
  Durante la lactancia pueden administrarse con seguridad cetirizina o loratadina, ya que se excretan mínimamente en la leche y no producen sedación en el lactante.
  
  Por su perfil de seguridad frente a los de primera generación, se prefiere comenzar el tratamiento con antihistamínicos anti-H1 de segunda generación en monoterapia. Dado que la mayoría de los pacientes con urticaria crónica no responden a la dosis única diaria, durante el seguimiento se puede aumentar hasta cuadruplicar la dosis diaria de antihistamínicos para conseguir el adecuado control de las lesiones. El tratamiento a dosis altas de antihistamínicos anti-H1 de segunda generación en general es bien tolerado y se considera la segunda línea en el tratamiento de la urticaria crónica. Tras el control adecuado de los síntomas se procede a la disminución progresiva de las dosis hasta la suspensión. En pacientes en los que las lesiones recurren tras la retirada de la medicación se recomienda el tratamiento continuado a la dosis mínima eficaz frente al tratamiento sintomático a demanda para conseguir un mejor control de los brotes, y su uso a largo plazo, incluso durante años, se ha demostrado seguro. La intensidad de la urticaria crónica fluctúa a lo largo de su evolución e incluso puede llegar a remitir de manera espontánea, por lo que periódicamente (cada 3-6 meses) se debe revalorar la necesidad de continuar o no con el tratamiento.
  Antes de decidir que una terapia no es eficaz y buscar una alternativa se debe esperar al menos 1-4 semanas. Si el tratamiento con antihistamínicos en monoterapia no obtiene una adecuada respuesta, en la práctica se suele optar por los siguientes procedimientos independientes o combinados, aunque no existen estudios que demuestren la eficacia relativa de uno frente a los otros:
  
  • 1. Añadir otro antihistamínico anti-H1, de segunda generación diferente o un antihistamínico anti-H1 de primera generación por la noche para aprovechar su capacidad sedante.
    
  • 2. Añadir un antihistamínico anti-H2.
    
  • 3. Añadir un antileukotrieno (montelukast).