Australian Prescriber. Antihistamínicos y alergia.

Los antihistamínicos se utilizan en el tratamiento de afecciones alérgicas. Son útiles para tratar la picazón que resulta de la liberación de histamina.

Los primeros llamados antihistamínicos de "primera generación", como la prometazina, causaron sedación. Este es un problema menor con los antihistamínicos más nuevos de "segunda generación", como la loratadina y los antihistamínicos de "tercera generación" como la desloratadina.

Los antihistamínicos orales disponibles en Australia para tratar afecciones alérgicas se enumeran en la caja. La desloratadina y la fexofenadina están registradas para su uso en bebés de seis meses o más, mientras que la loratadina y la cetirizina pueden usarse a partir de los 12 meses de edad. Algunos antihistamínicos se usan por sus propiedades antinauseas o sedantes.
 Farmacología
Los antihistamínicos se unen a los receptores de histamina en la superficie de las células. Hay cuatro tipos de receptores de histamina en el cuerpo (H1-H4), con H1 y H2 siendo los más ampliamente expresados.
Los receptores de histamina H1 se encuentran en una variedad de células que incluyen las células de las vías respiratorias y del músculo liso vascular, las células endoteliales, las células epiteliales, los eosinófilos y los neutrófilos.  Aunque los receptores se unen a la histamina, también pueden indicar constitutivamente sin la unión de la histamina a la superficie celular. Existe un equilibrio entre las formas activa e inactiva del receptor.  La presencia de histamina estabiliza el receptor en su forma activa, mientras que los antihistamínicos estabilizan la forma inactiva del receptor. Por lo tanto, los antihistamínicos H1 actúan como agonistas inversos.
Loratadina se metaboliza en el hígado, mientras que cetirizina, desloratadina y fexofenadina no se metabolizan de manera extensa. La cetirizina se elimina en la orina, mientras que la fexofenadina se excreta en las heces. Se debe considerar la reducción de la dosis en pacientes con disfunción hepática o renal grave.
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