(BJCP) Efectos de la admon conjunta d rivaroxaban con fármacos que comparten sus vías de eliminación

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bcp.12075/abstract
Rivaroxaban no interactúa con midazolam (sustrato de CYP3A4 sonda). La exposición a rivaroxaban cuando se co-administra con midazolam se redujo ligeramente en un 11% (intervalo de confianza del 95% [IC] del -28%, 7%) en comparación con rivaroxaban solo. Los siguientes medicamentos afectados moderadamente la exposición a rivaroxaban, pero no en un grado clínicamente relevante: eritromicina (inhibidor moderado CYP3A4/P-gp; aumento del 34% [IC 23% 95%, 46%]), claritromicina (fuerte CYP3A4/moderate P-gp inhibidor; aumento del 54% [IC 44% 95%, 64%]) y fluconazol (moderado del CYP3A4, puede BCRP inhibidor [ABCG2]; aumento del 42% [IC 29% 95%, 56%]). Un aumento significativo de la exposición a rivaroxaban se demostró con la fuerte CYP3A4, P-gp/Bcrp (ABCG2) inhibidores (y potenciales inhibidores de CYP2J2) ketoconazol (158% de aumento [IC del 95% 136%, 182%] para una 400 mg una vez dosis diaria ) y ritonavir (153% de aumento [IC del 95%: 134%, 174%]).

Conclusiones
Los resultados indican que rivaroxaban puede ser co-administrado con CYP3A4 y / o P-gp sustratos / inhibidores moderados, pero no con un fuerte combinado CYP3A4, P-gp y BCRP (ABCG2) inhibidores (que comprende principalmente los azoles antimicóticos, además de fluconazol y inhibidores de la proteasa del VIH), que son inhibidores de la multi-vía de aclaramiento rivaroxaban y eliminación.