Las autoridades canadienses recomiendan reducir a la mitad la dosis inicial del hipnótico zopiclona debido a la potencial peligrosidad de los efectos residuales del día siguiente. Según datos de ensayos realizados los pacientes no se encuentran aptos para realizar actividades que requieran plena vigilia hasta pasadas 12 horas de la toma nocturna. Las autoridades europeas siguen recomendando una dosis diaria de 7,5 mg para los adultos y de 3,75 mg en personas mayores o con afectación renal o hepática.
La zopiclona es
un fármaco hipnótico y sedante utilizado en el tratamiento a corto plazo
del insomnio (7-10 días consecutivos como máximo). Permite un menor
tiempo para la conciliación del sueño y reduce el número de despertares
nocturnos. La zopiclona es un análogo de las benzodiacepinas del grupo
de las ciclopirrolonas. El mecanismo por el que actúa responde a la
acción agonista que ejerce sobre los receptores benzodiazepínicos de
tipo BZ1 que forman parte del complejo supramolecular ionóforo de
cloruros, integrado con el receptor del ácido gamma-aminobutírico
(GABA). Como consecuencia de la unión a estos receptores se produce
incremento de la actividad cerebral del GABA. La zopiclona se elimina
por biotransformación hepática mediante las isoformas enzimáticas CYP3A4
y CYP2C8 del citocromo P450, generándose productos residuales que serán
excretados por vía renal (metabolitosN-óxido y N-desmetilo) o pulmonar
(productos descarboxilado). Como pasa con la mayoría de hipnóticos, con
el uso de zopiclona puede existir un efecto residual al día siguiente de
la toma, principalmente somnolencia diurna, deterioro de la
coordinación mano-ojo, y disminución de la vigilia y de las habilidades
motoras. Tras la toma de 7,5 mg de zopiclona, la disminución de la
capacidad de respuesta y la capacidad de conducir es particularmente
alta entre las personas ancianas, las personas con disfunción renal o
hepática, y cuando existe consumo concomitante de medicamentos que
alteran el metabolismo de la zopiclona (particularmente inhibidores
potentes del CYP3A4 tales claritromicina, itraconazol, ritonavir). La
posología recomendada en adultos es de 7,5mg administrados de forma oral
antes de acostarse; en pacientes ancianos, o con limitaciones hepáticas
o renales, la dosis inicial debe ser de 3,75mg que pueden ser
aumentados en caso de necesidad hasta los 7,50mg.
La autoridad canadiense para el control de los productos sanitarios ha publicado nuevas recomendaciones de dosificación para este medicamento, proponiendo una disminución general de la dosis inicial a 3,75mg. Si se da una buena tolerancia, la dosis puede entonces aumentarse hasta el máximo de 7,5 mg. Estos cambios en las recomendaciones de dosificación de zopiclona se basan en datos obtenidos en evaluaciones realizadas para dosificaciones de 7,5 mg, que revelan un aumento del perjuicio en la capacidad de conducción hasta 11 horas después de la dosis nocturna. En estos estudios, además, los pacientes, de forma general, tuvieron una sensación de despertar completa al día siguiente y no fueron conscientes de estas limitaciones. Las autoridades europeas por el contrario, siguen recomendando la dosis diaria de 7,5 mg para los adultos y de 3,75 mg en los casos especiales ya comentados.
El peligro del efecto residual parece ser juzgado con mayor severidad en América del Norte que en Europa. Las autoridades estadounidenses y canadienses ya habían reducido la dosis de Zolpidem (otro hipnótico de las mismas características que Zopiclona) a 5 mg. En esa ocasión el Comité para la Evaluación de Riesgos en Farmacovigilancia europeo (PRAC) concluyó no adecuada la reducción, sosteniendo que dosis muy inferiores a la recomendada de 10 mg podrían suponer una importante pérdida de eficacia.
La autoridad canadiense para el control de los productos sanitarios ha publicado nuevas recomendaciones de dosificación para este medicamento, proponiendo una disminución general de la dosis inicial a 3,75mg. Si se da una buena tolerancia, la dosis puede entonces aumentarse hasta el máximo de 7,5 mg. Estos cambios en las recomendaciones de dosificación de zopiclona se basan en datos obtenidos en evaluaciones realizadas para dosificaciones de 7,5 mg, que revelan un aumento del perjuicio en la capacidad de conducción hasta 11 horas después de la dosis nocturna. En estos estudios, además, los pacientes, de forma general, tuvieron una sensación de despertar completa al día siguiente y no fueron conscientes de estas limitaciones. Las autoridades europeas por el contrario, siguen recomendando la dosis diaria de 7,5 mg para los adultos y de 3,75 mg en los casos especiales ya comentados.
El peligro del efecto residual parece ser juzgado con mayor severidad en América del Norte que en Europa. Las autoridades estadounidenses y canadienses ya habían reducido la dosis de Zolpidem (otro hipnótico de las mismas características que Zopiclona) a 5 mg. En esa ocasión el Comité para la Evaluación de Riesgos en Farmacovigilancia europeo (PRAC) concluyó no adecuada la reducción, sosteniendo que dosis muy inferiores a la recomendada de 10 mg podrían suponer una importante pérdida de eficacia.
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