Anacetrapib CADTH

Anacetrapib (Merck & Co., Inc) es una proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP) que bloquea la transferencia del colesterol de lipoproteínas de alta densidad a otras lipoproteínas. Esto resulta en un aumento en el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-C) y una disminución en el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C), lo que puede reducir el desarrollo de la aterosclerosis. Anacetrapib no ha sido aprobado para la venta en Canadá o en los Estados Unidos.
Anacetrapib 

La evidencia clínica para apoyar el uso de anacetrapib para la dislipidemia se ha informado en dos ensayos clínicos. Una fase 2b de ocho semanas de estudio de búsqueda de dosis en pacientes con hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia mixta informó un aumento estadísticamente significativo en el HDL-C de hasta el 139% y reducciones estadísticamente significativas en el C-LDL de hasta un 40% en comparación con el placebo. El DEFINE fase 3 ensayos clínicos mostraron que, cuando se utiliza concomitantemente con una estatina en pacientes con enfermedad coronaria conocida o que se encontraban en alto riesgo de enfermedad arterial coronaria, anacetrapib produjo una reducción del 39,8% en el colesterol LDL y un aumento del 138,1% en HDL-C a las 24 semanas en comparación con placebo. Estos cambios en los lípidos se mantuvieron a 76 semanas.
Los efectos adversos fueron principalmente leves o moderadas, y se componía de los síntomas gastrointestinales (diarrea, estreñimiento, dispepsia) y mialgias. No hubo evidencia de efectos sobre la presión arterial, los niveles séricos de aldosterona, los niveles séricos de electrolitos, o un aumento del riesgo de eventos cardiovasculares.
La seguridad a largo plazo y la eficacia de anacetrapib para la prevención primaria o secundaria de la morbilidad y mortalidad cardiovascular es necesario determinar el impacto en la práctica clínica.