Las estatinas reducen la síntesis de colesterol hepático a través de la inhibición competitiva de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa (HMG-CoAR), la enzima limitante de la biosíntesis del colesterol. La reducción del colesterol intracelular promueve una mayor expresión del receptor de LDL en la superficie de los hepatocitos, lo que a su vez da como resultado una mayor captación de LDL de la sangre, lo que reduce las concentraciones plasmáticas de LDL. Las últimas Directrices sobre dislipidemia de la Sociedad Europea de Cardiología y la Sociedad Europea de Aterosclerosis reconocen claramente que la reducción de los niveles de colesterol LDL es la intervención farmacológica más importante para mitigar los eventos cardiovasculares (CV) ateroscleróticos. De hecho, la eficacia de las estatinas en la prevención primaria y secundaria de enfermedades coronarias la cardiopatía coronaria (CHD, por sus siglas en inglés) se ha demostrado en numerosos ensayos clínicos destacados.
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