Los opioides continúan siendo los fármacos analgésicos por excelencia cuando pensamos en dolor moderado o severo.
El origen de su nombre está en la planta del opio, de la que se
pueden obtener de forma natural multitud de alcaloides con una afinidad
más o menos importante en los receptores de membrana mu, kappa o delta, dando lugar a sus diversas acciones analgésicas, sedantes, astringentes o antitusígenas.
Lo mismo que en nuestro organismo existen opioides endógenos que
interactúan sobre los receptores opioides específicos, en la naturaleza
existen estas sustancias y, aunque unas y otros existen desde hace miles
de años, la relación del opio con la analgesia y la depuración de su
efecto es mucho más moderna.
La medicina tradicional china conocía el efecto analgésico del opio
2000 años antes de Cristo pero, hasta Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en 1804, no se identificó la morfina como agente especifico.
La naturaleza ha sido y será fuente de curación de muchos males, pero
la ciencia, planteándose continuamente nuevas preguntas, ha refinado
esos principios naturales para dar respuesta a las necesidades de
enfermedades y enfermos, de aquí la síntesis de otros opioides como la
Oxicodona.
La Oxicodona es el diminutivo de la 6-deoxy-7,8-dihidro-14-hidroxy-3-O-metil-6-oxomorfina,
de ahí que la química necesite buscar nombres cortos y pegadizos, para
que podamos recordarlos los que tenemos una memoria limitada. La
Oxicodona es un opioide semisintético, desarrollado e introducido en
clínica al principio del siglo XX en Alemania, aunque su generalización
en el uso en la práctica clínica se ha producido en los últimos 15 años.
Su afinidad por el receptor mu es menor que la de la morfina o la oximorfona, aunque también actúa sobre los receptores kappa y delta, lo que podría explicar su eficacia en el tratamiento del dolor visceral, algo aun no completamente confirmado.
Su fácil absorción oral con una alta biodisponibilidad y su metabolismo
prácticamente dependiente del Citocromo P450, con apenas 10% de
sustancia sin modificar en la excreción renal, hace que la afectación
hepática o renal la conviertan en un fármaco muy útil para tratamientos
ambulatorios, aunque debe evaluarse la función renal para titular la
dosis en caso de alteraciones hepáticas o renales.
Su potencia analgésica es aproximadamente el doble que la morfina y su
principal activo es su alta biodisponibilidad por vía oral, su alta
eficacia, no solo en dolor nociceptivo, sino también en dolor visceral y
neuropático por su afinidad en los receptores kappa y la menor incidencia de prurito y alucinaciones.
El estreñimiento acompañante a todos los fármacos que actúan sobre
receptores mu se ha minimizado con la adición de un antagonista de estos
receptores, que no se absorbe por vía oral. Con esta estratagema, el
fármaco actúa sobre los receptores que alivian el dolor en todo el
organismo y no actúan sobre esos receptores en el tubo digestivo, al ser
bloqueados por la Naloxona que, siendo una molécula de la misma familia
que la morfina o la Naloxona, no tiene efecto clínico, bloqueando la
cerradura con una llave que no abre la puerta.
Como otros hallazgos de la ciencia, la Oxicodona ha tenido que esperar más de cien años a tener su oportunidad de demostrar eficacia y utilidad.
Su origen ha estado en la naturaleza y en el conocimiento de los
mecanismos internos que la regulan, así progresa la ciencia y eso no
quiere decir que sea la solución definitiva a los problemas de dolor,
pero sí una herramienta útil, que puede ayudar a pacientes y médicos a
aliviar muchos cuadros dolorosos que no respondan a otras terapias.
Fuente: http://blog.diagnostrum.com/2016/11/07/oxicodona/
No hay comentarios:
Publicar un comentario